缓、控释制剂设计的原则-2020医疗卫生药学知识

如题所述

第1个回答  2022-10-18
缓、控释制剂即在体内的释放缓慢而持久的制剂的统称。缓释制剂指药物在体内缓慢非恒速的释放以达到长效的制剂;控释制剂指药物在体内缓慢恒速释放并达到长效的制剂。

缓、控释制剂可以减少服药次数,提高了病人的顺应性;还可以使血药浓度平稳,降低药物的毒副作用;同时使用最小剂量可以达到最大药效。因此,缓控释制剂在临床上得到了广泛的应用。

缓控释制剂的设计需要遵循一定的原则。首先,对于药物的选择。通常情况下,半衰期短的药物(t1/2为2~8小时),并且在整个消化道都有吸收的药物适宜制备成缓控释制剂。而半衰期小于1小时或大于12小时的药物,一般不宜制成缓释、控释制剂。药物的剂量通常选择0.5~1.0g之间最为适宜。其次,对于药物生物利用度。缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂80%~120%的范围内。最后是给药间隔的设计。一般要求半衰期短、治疗指数窄的药物,可设计每12小时服一次,而半衰期长的或治疗指数宽的药物则可24小时服一次。

缓控释制剂虽然使用方便,优点很多,但是也存在一些缺陷,例如由于药物在体内的时间较长而导致药物容易产生蓄积,且使用的灵活性较低等。因此,在使用时应该按照正规说明去服用,切忌掰开或者嚼碎服用,以免造成药物在体内由于突释而引起不良反应。

最佳选择题

1. 下列关于缓控释制剂叙述错误的是

A.缓控释制剂使用的总剂量较少且用药灵活性高

B.为避免缓控释制剂的突释,切忌掰开或者嚼碎服用

C.半衰期长的或治疗指数宽的药物则可24小时服一次

D.半衰期小于1小时或大于12小时的药物,不宜制成缓释、控释制剂

E.缓控释制剂要求在整个消化道都有吸收

【正确答案】A。解析:缓控释制剂由于在体内消除慢,故用药灵活性比较低。