第1个回答 2006-11-29
肌内注射本品0.5g或1.0g后,0.5小时达血药峰浓度(Cmax),分别为12mg/L和25mg/L,8小时后血中仍可测出有效浓度.于5分钟内静脉注射本品1g或2g,即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L,4小时后2g组尚可测得3.3mg/L.30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L,4小时的血药浓度为1.5mg/L.头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中.正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后,脑脊液中可达有效浓度.支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度.本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量亦可进入乳汁.白内障病人静脉注射2g后,前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L.蛋白结合率30%～50%.1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢物.本品血消除半衰期(t1/2b)为1.5小时,老年人的t1/2b(2～2.5小时)较年轻人为长,肾功能不全者t1/2b可延长为14.6小时.约80%(74%～88%)的给药量经肾排泄,其中约50%～60%为原形药,10%～20%为去乙酰头孢噻肟,头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少,约为给药量的0.01%～0.1%.丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%,t1/2b延长45%.血液透析能将62.3%的药物自体内清除.腹膜透析对药物的清除量很少
不良反应发生率低,约3%～5%
1．有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等
2．碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等
3．白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见
4．偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红
5．极少数病人可发生粘膜念珠菌病