第1个回答 2024-06-26
1. 拼音：liú suān shā dīng àn chún
2. 英文参考：salbutamol sulfate, albuterol sulfate [Xiangya Mountain Medical Dictionary]
3. 硫酸沙丁胺醇药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名：硫酸沙丁胺醇
3.1.2 汉语拼音：liú suān shā dīng àn chún
3.1.3 英文名：Salbutamol Sulfate
3.2 结构式：（略）
3.3 分子式与分子量：（C13H21NO3）2·H2SO4 576.70[1]
3.4 来源（名称）、含量（效价）：本品为4羟基α'[（叔丁氨基）甲基]1,3苯二甲醇硫酸盐。按干燥品计算，含（C13H21NO3）2·H2SO4不得少于98.0%。
3.5 性状：本品为白色或类白色的粉末；无臭，味微苦。本品在水中易溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
3.5.1 旋光度：取本品约0.25g，精密称定，置25ml量瓶中，加水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），旋光度为0.10°至+0.10°。
3.6 鉴别：（略）
3.7 检查
3.7.1 溶液的澄清度与颜色：取本品0.50g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
3.7.2 沙丁胺酮：取本品约60mg，精密称定，置25ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度。[1]照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在310nm的波长处测定吸光度，不得过0.10（0.2%）。
3.7.3 硼：取本品50mg，加碳酸盐溶液（取无水碳酸钠1.3g与碳酸钾1.7g，加水溶解制成100ml）5ml，水浴蒸干，在120℃干燥后，迅速炽灼进行有机破坏，破坏完全后，放冷，加水0.5 ml与临用新制的0.125%姜黄素冰醋酸溶液3ml，振摇使残渣溶解，放冷，加硫酸一冰醋酸（1：1）3ml，混匀，放置分钟，转移至100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在555nm的波长处测定吸光度。另取硼酸适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含5.72ug的溶液，精密量取2.5ml，自“加碳酸盐溶液5ml”起，同法操作。供试品溶液的吸光度不得大于对照溶液的吸光度（0.005%）。[1]
3.7.4 有关物质：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取硫酸特布他林对照品与硫酸沙丁胺醇对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含约0.2mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）试验，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以庚烷磺酸钠溶液[取庚烷磺酸钠2.87g与磷酸二氢钾2.5g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸溶液（1→2）调节pH值至3.65]乙腈（78：22）为流动相；检测波长为220nm。取系统适用性试验溶液20ul，注入液相色谱仪，记录色谱图，沙丁胺醇峰与特布他林峰的分离度应符合要求。取对照溶液20ul，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的25倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。[1]
3.7.5 干燥失重：取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.6 炽灼残渣：不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
3.8 含量测定：取本品约0.4g，精密称定，加冰醋酸10ml，微温使溶解，放冷，加醋酐15ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于57.67mg的（C13H21NO3）2·H2SO4。
3.9 类别：β2肾上腺素受体激动药。
3.10 贮藏：遮光，密封保存。
3.11 制剂：（略）
3.12 版本：《中华人民共和国药典》2010年版
4. 硫酸沙丁胺醇说明书
4.1 硫酸沙丁胺醇的别名：（略）
4.2 外文名：Salbutamol, Albuterol sulfate, AH 3365, Broncovaleas, Ventolin, Proventil
4.3 性状：硫酸沙丁胺醇为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水。
4.4 硫酸沙丁胺醇的药理作用：为选择性β2受体激动剂能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。选择性激动支气管平滑肌上β2受体，松驰支气管平滑肌，解除支气管痉挛，对支气管扩张作用强，对心脏β1受体作用弱，是目前较为安全，最常用的平喘药。
4.5 硫酸沙丁胺醇的药代动力学：口服易吸收，但存在肝脏首过代谢，约在2．5小时血浓度达峰值，吸收药量的76%在3天内由尿排出，4%由粪便排出，半衰期为2．75小时。硫酸沙丁胺醇吸入由支气管吸收，维持36小时，吸收药量72%由尿排出，约10%由粪便排泄，半衰期为3．8小时左右。
4.6 硫酸沙丁胺醇的适应症：平喘，适用于防治支气管哮喘，喘息性支气管炎及肺气肿。
4.7 硫酸沙丁胺醇的用法用量：喘息发作用雾化，注射很少用，预防发作则口服，成人口服每次24mg，每日34次，小儿每天12mg，分34次；气雾吸入，发作时12喷，