生物膜离子通道的研究历程深远影响了我们对细胞电生理的理解。早在1902年，J.伯恩斯坦在膜学说中提出神经细胞膜对钾离子具有选择性通透性，这开启了对离子通透性变化的探索。1939年，A.L.霍奇金与A.F.赫胥黎通过微电极技术，首次直接测量到枪乌贼巨神经纤维中膜内外的电位差，这标志着实验技术在研究中的重要突破。
1949年，霍奇金和B.卡茨提出膜电位离子假说，即动作电位的产生源于膜对钠离子的特异性通透性增加，这一理论被称为“钠学说”。1952年，他们的工作更进一步，通过电压钳技术，明确指出钠离子和钾离子的电流和电导随膜电位和时间变化，首次揭示了离子通道的概念，并构建了H-H模型，描述了钾离子通道的机制。
1955年，卡斯特罗和B.卡茨的研究证实了神经递质如乙酰胆碱在突触后膜上的作用，确认了化学递质调控的通道。60年代，关于离子通透性的研究揭示了离子在膜上独特的运输机构，包括载体、洞孔和离子交换等模型。1973年至1974年，C.M.阿姆斯特朗等人发现与离子通道开放相关的膜内电荷运动，证实了离子通道与膜电荷成分的相互作用。
1976年，E.内尔和B.萨克曼引入单通道电流记录技术，为离子通道的深入研究提供了关键工具。80年代初，科学家们分离和纯化了功能性离子通道蛋白，并在人工膜上重建通道功能，证实了离子通道是膜上蛋白质分子或复合物的直接体现。近年来，基因重组技术的发展使得科学家能够测定离子通道蛋白的氨基酸序列，如N型Ach受体和Na+通道蛋白，极大地推动了对离子通道结构和功能的理解。
生物膜离子通道（ion channels of biomembrane）是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输（顺离子浓度梯度）和主动运输（逆离子浓度梯度）两种方式。被动运输的通路称离子通道，主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关。例如，感受器电位的发生，神经兴奋与传导和中枢神经系统的调控功能，心脏搏动，平滑肌蠕动，骨骼肌收缩，激素分泌，光合作用和氧化磷酸化过程中跨膜质子梯度的形成等。