钆贝葡胺注射液的药代动力学

Question

如题所述

Answer 1

人体药代动力学描述呈二级指数衰变形式。静脉注射钆贝葡胺，其分布和清除半衰期分别为0.085—0.117和1.17—1.68小时。总的分布容积从0.170—0.248 L/kg体重， 化合物分布于血浆及细胞外。钆贝酸离子快速从血浆中清除，并且主要从尿中排出，很少量的从胆汁中排出。在24小时内，注射剂量78～94%的钆贝酸离子以原形从尿中排出。总血浆清除率为0.098—0.133 L/h公斤体重，肾脏清除率从0.082—0.104 L/h公斤体重，由肾小球过滤排出。血浆浓度和曲线下面积（AUC）呈现与给药剂量相关的线性关系，且具有统计学意义。给药剂量的2～4%可从粪便中检出。钆贝酸离子不能穿过完整的血脑屏障。因此，它不会在正常的脑组织中或具有正常血脑屏障的损伤脑组织中累积。然而，当血脑屏障遭到破坏或血管不正常时则允许钆贝酸离子渗入到损伤的部位中。