桃叶珊瑚苷的生物活性报道较多，但绝大部分是用桃叶珊瑚苷或桃叶珊瑚苷与β-葡萄糖苷酶作用形成含苷元的混合物来完成的，因而其生物活性研究均不够深入和细致，这是由于桃叶珊瑚苷苷元的不稳定性而导致其纯品的制备和保存较为困难造成的。通常认为苷类药物发挥药效的主要是其苷元，糖的存在只是便于药物的吸收。当桃叶珊瑚苷被β-葡萄糖苷酶水解后，药理活性也相应改变。因此，对桃叶珊瑚苷苷元的研究将是桃叶珊瑚苷生物活性研究的重点。 桃叶珊瑚苷对多种毒物引起的肝损伤具有保护作用。早在1978年，Chang I.M.等就发现了车前种子的提取物具有潜在的保肝活性，5年后人们证实正是桃叶珊瑚苷发挥了抗病毒、保护肝脏的作用。Yang K.H.等报道日本桃叶珊瑚的提取物对四氯化碳诱导的肝脏损伤有保护作用，给小鼠灌胃0.2 mL·kg-1·d-1四氯化碳后，桃叶珊瑚苷可缩短小鼠的环己烯巴比妥引起睡眠时间，空白盐水组、四氯化碳组和四氯化碳与桃叶珊瑚苷合并给药组的睡眠时间分别为24.8 ± 8.8 min、60.5 ± 9.5 min和28.0 ± 3.2 min，而且桃叶珊瑚苷明显降低四氯化碳引起的血清中谷草转氨酶和谷丙转氨酶的水平，在体外
可抑制肝脏RNA 和蛋白合成；桃叶珊瑚苷还能阻止由a-鹅膏菌素(a-amanitin)所引起的小鼠肝脏RNA合成水平下降，显著提高肝损伤小鼠的存活率，甚至是染毒后12 h，再腹腔注射给予桃叶珊瑚苷治疗仍然有效，另外桃叶珊瑚苷对比格犬的蘑菇毒素中毒有解毒作用，在体外还可抑制乙型肝炎病毒DNA的复制。对于桃叶珊瑚苷的解毒保肝机制有学者认为桃叶珊瑚苷本身并没有抗乙肝病毒活性，不能够抑制肝微粒体和新鲜肝脏细胞中乙氧基香豆素O-deethylase的活性，但与β-葡萄糖苷酶温孵后产生的苷元具有此活性，是真正的抗乙肝病毒活性形式，Bartholomaeus A.通过研究苷元的分子结构推 测苷元进入生物体内后经过一些变化，产生了与戊二醛相似的双醛结构，其可以通过希夫氏反应共价结合到蛋白质上，而且桃叶珊瑚苷苷元和戊二醛与牛血清蛋白结合的紫外光谱非常相似，戊二醛是一种杀菌剂和杀毒剂，它的双乙醛结构能与伯胺如赖氨酸产生蛋白交联，并与多羟基化合物进行反应，因此推测桃叶珊瑚苷苷元的生物活性和毒性通过苷元和细胞蛋白共价结合实现的。Lee 等人的实验证明桃叶珊瑚苷能够促进大鼠体内a-amanitin 的排泄，联合给药组的排泄速度比单独给药组快了1.4 倍，桃叶珊瑚苷同时阻止了a-amanitin 引起的肝G2细胞RNA聚合酶活性的降低，由于桃叶珊瑚苷能够与牛胸腺DNA结合，而a-amanitin 无此结合能力，这可能是桃叶珊瑚苷解毒机制之一。 桃叶珊瑚苷具有明显的抗炎活性，对于慢性变态反应炎症有显著疗效，能够抑制12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13诱导的小鼠耳水肿，抑制率为72.0～80.0 %，对角叉菜胶诱导的小鼠后足水肿和苯醌诱导的扭体运动有显著改善。Jeong H.J.研究发现桃叶珊瑚苷的抗炎作用与其对核转录因子NF-kB的特异性抑制有关。抗原刺激的肥大细胞能够诱导肿瘤坏死因子-a(TNF-a)和白细胞介素- 6(IL-6)的合成，二者具有促炎症反应作用和免疫调节功能，其表达可被NF-kB调节，桃叶珊瑚苷能够抑制抗原刺激的嗜碱性白血球-2H3肥大细胞中NF-kB的p65亚基由细胞胞浆内向核内的移位，并通过阻止IkBa 的磷酸化和降解，使胞浆内IkBa 浓度升高，进而抑制NF-kB活性，而下调TNF -α和IL-6的合成与表达，其作用呈剂量依赖型，半数有效量分别为0.101 mg·mL-1和0.19 mg·mL-1，最大抑制率分别为73 ± 4.3 %和88.8 ± 5 %，这种抑制可能是一种特殊的作用机制，因为激活因子蛋白-1的结合活性并没有被影响。NF-kB最初因其能促进编码鼠B淋巴细胞免疫球蛋白的k轻链的基因转录而得名，是十分重要的核转录因子，能调节多种
炎症和免疫基因的表达，与很多疾病特别是慢性炎症性疾病等密切相关，开发可抑制NFkB的药物成为目前抗炎药物研究的一个新动向，桃叶珊瑚苷可能为长期困扰人类的NF -κB相关疾病的治疗提供新的思路。Bermejo B.P.等报道桃叶珊瑚苷对于钙离子载体介导的小鼠腹膜巨噬细胞的白三烯C-4的释放有明显的抑制作用，半数有效量为72 mmol·L-1，还能够抑制钙离子载体介导的人血小板中血栓素B2的释放，抑制率略低于布洛芬。Park K.S.等人对于桃叶珊瑚苷及桃叶珊瑚苷苷元抗炎活性的进一步研究表明，真正发挥作用的分子实际是桃叶珊瑚苷苷元，桃叶珊瑚苷苷元通过抑制RAW 264.7细胞中NF-kB活性进一步抑制TNF-a mRNA和蛋白质的生成，抑制作用呈剂量依赖性，半数有效量为9.2 mmol·mL-1，但并不影响其他细胞中cAMP的水平，Ling S.K.的研究也表明环烯醚萜苷经过β- 葡萄糖苷酶水解后获得的苷元能够抑制大豆脂肪氧化酶和牛睾丸透明质酸酶的活性，苷元的形成是环烯醚萜苷发挥生物活性的必要条件。 除上述作用外，桃叶珊瑚苷还具有免疫调节作用、抗白血病、抗疟原虫、解痉等作用，桃叶珊瑚苷对于钙诱导的子宫肌肉收缩有解痉作用，活性与罂粟碱相似，可能与其能够抑制钙离子在细胞内外的活动有关，但不能抑制乙酰胆碱诱导的离体豚鼠回肠收缩。
