阿帕替尼是什么?

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1、艾坦(阿帕替尼)是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物,也是晚期胃癌标准化疗失败后,明显延长生存期的单药。

2、同时,该药是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂,可有效提高患者治疗的依从性,并明显降低治疗费用。高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点,阻断下游信号转导,抑制肿瘤组织新血管生成。

3、2014年12月13日,中国自主研制的用于治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获得国家食品药品监管局批准上市。

扩展资料:

甲磺酸阿帕替尼片的特别注意事项

一、出血:

1、VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险。在阿帕替尼的Ⅱ、Ⅲ期临床研究中,排除了有胃肠道出血倾向的患者, 未发现本品相对安慰剂组明显增加出血的风险。但仍应提醒临床医生用药时密切关注。

2、 对合并用华法林抗凝的患者应常规监测凝血酶原时间( APTT)和国际标准化比率( INR),并注意临床出血迹象,一旦发生出血迹象,应及时停药。

二、心脏毒性:

临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常,包括 QT 间期延长或窦性心动过缓。 应慎用于已知有 QT 间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。如发生 3/4 级不良反应,建议暂停用药;

三、肝脏毒性:

重度肝功能不全患者禁用。当患者发生 3/4 级转氨酶和总胆红素升高时,建议暂停用药,同时需监测血清转氨酶及总胆红素直至其水平明显下降后可恢复用药;如恢复用药后再次出现 3/4 级不良反应,可下调一个剂量后继续用药(参见【用法用量】),如不良反应仍持续,建议停药。

四、血压升高:

1、血压升高是 VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。 临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起血压升高,一般为轻到中度,多在服药后 2 周左右出现,常规的降压药物一般可以控制。

2、服药期间应常规监测血压的变化,如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整本品剂量。如发生 3/4 级血压升高,建议暂停用药;

五、蛋白尿:

1、蛋白尿是 VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。 临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿,当用于肾功能不全患者时应谨慎和密切监测。

2、建议患者定期检查尿常规,在用药的最初两个月内应定期例如每 2 周检查 1 次尿常规,之后每 4 周检查 1 次,发生蛋白尿时请及时就医。如发生≥2 级的蛋白尿, 建议暂停用药;

参考资料来源:百度百科-甲磺酸阿帕替尼片

参考资料来源:百度百科-艾坦

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第1个回答  2017-07-13
阿帕替尼
其化学名为N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-[(4-吡啶基甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺,其药品是全球首个被证实在晚期胃癌标准化疗失败后安全有效的小分子抗血管生成靶向药物,同时,阿帕替尼也是目前晚期胃癌靶向药物中唯一的口服制剂,可显著延长晚期胃癌患者的生存时间,有效提高患者治疗的依从性。根据国家卫生计生委网站13日消息,我国自主研制的用于治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获得国家食品药品监管总局批准上市,这是我国国家重大新药创制科技重大专项支持下,在肿瘤治疗领域取得的又一重大突破。
概况
阿帕替尼(apatinib)是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物,也是晚期胃癌标准化治疗失败后,疗效最好的单药。并且,阿帕替尼也是治疗胃癌靶向药物中的唯一一个口服类药物,将极大的提高患者的治愈率。在2014年6月份,该药的临床研究被美国临床肿瘤学会(ASCO)选作大会报告,这是中国创新药研究第一次在全球顶级学术会议上作大会报告,第一次入选该年会优秀研究。
2014年12月13日,江苏恒瑞医药股份有限公司宣布,获国家食品药品监督管理局批准的用于治疗晚期胃癌的新型药物——艾坦(阿帕替尼)正式在中国上市。艾坦,即甲磺酸阿帕替尼片,是全球第一个被证实在晚期胃癌标准化疗失败后安全有效的口服小分子抗血管生成靶向药物,能够显著延长晚期胃癌患者的总生存期,为晚期胃癌患者的治疗带来了新希望。
第2个回答  2012-11-27
阿帕替尼
  简介 阿帕替尼是一种分子靶向抗肿瘤药物,由江苏恒瑞医药股份有限公司自主研发的一类新药,拥有自主知识产权的小分子血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。

参考资料:http://baike.baidu.com/view/7971958.htm

第3个回答  推荐于2017-12-16
阿帕替尼
  简介
  阿帕替尼是一种分子靶向抗肿瘤药物,由江苏恒瑞医药股份有限公司自主研发的一类新药,拥有自主知识产权的小分子血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。
  功能与主治
  阿帕替尼片可用于治疗晚期非鳞非小细胞肺癌,胃癌,肝癌,乳腺癌。
  研究现状
  本研究由江苏恒瑞医药股份有限公司提出申报,经国家食品药品监督管理局(SFDA)批准,获得临床研究批件。对甲磺酸阿帕替尼片治疗晚期肺癌进行多中心III期临床试验。本回答被网友采纳