依巴斯汀能用于有消化道溃疡病史的病人么

Question

有十二指肠球后溃疡史5年的患者，近期自觉好转，但溃疡情况不详，可以口服依巴斯汀么？

Answer 1

　　已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。
　　和大多数抗组织胺类药物一样，对具有下述情况的病人，在应用本品时宜采取谨慎态度。QT间期延长综合征、低钾血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物（如咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素）合用者。轻度或中度肝损伤患者。肾损伤患者。
　　抗组胺药又分为H1受体拮抗剂(习惯上称抗组胺药或抗过敏 药)和H2受体结抗剂，在临床上以Hl受体拮抗剂应用最广。皮肤科学者根据是否具有镇静、嗜睡等不良反应及应用时间的先后把Hl受体拮抗剂分为两代，第一代抗组胺药常用的有扑尔敏(又称氯苯那敏)、多虑平、赛庚啶、苯海拉明、安泰乐、去氯羟嗪、异丙嗪(又称非那根)、脑益嗪等药；第二代抗组胺药常用的有氯雷他定(开瑞坦)、西替利嗪（赛特赞）、咪唑斯汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、阿司咪唑、特非那定(敏迪)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等药。最近又有抗组胺药左西替利嗪和地氯雷他定开始应用于临床，且疗效可靠、不良反应少。

　　两代抗组胺药各有什么特点

　　第一代抗组胺药具有良好的止痒效果，也有一定的止吐、局部麻醉作用，由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作，已越来越不适应现代快节奏的生活。但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠、对人体各系统和器官无明显毒副作用，在广大老百姓当中仍然使用相当广泛。而第二代抗组胺药大多数半衰期延长，作用时间较长，可维持24小时，每天只需口服1次，吸收迅速，药物较难透过血脑屏障，对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用，对用药者的日常生活和学习与工作影响较少，因而广受医患双方的欢迎，在皮肤科临床应用最为广泛，尤其对一些驾驶员、高空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用。临床研究表明，该类药每天仅服1次，每次1片，即可有效防止荨麻疹风团发生，控制瘙痒。

　　使用抗组胺药注意事项

　　第一代抗组胺药的主要不良反应有：镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中，少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等。因此使用此类药应注意以下事项：①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。②应用此类药剂量不要过大，否则可出现中枢神经系统抑制症状，尽可能避免与复方感冒制剂同时使用，因为许多复方感冒制剂含有扑尔敏等抗组胺药。③避免与对中枢神经系统有抑制作用的饮料(如酒)、镇静催眠抗惊厥药(如安定)、抗精神失常药(如氯丙嗪)同用，否则有可能引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状。儿童、成年人、体弱患者更易发生。④避免与抗胆碱药(如阿托品)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)同用，否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。⑤青光眼患者忌用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪、多虑平等药。⑥前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用赛瘐啶、苯海拉明；肝肾功能不全者慎用异丙嗪。⑦孕妇和儿童忌用多虑平、去氯羟嗪、安泰乐、脑益嗪等。⑧新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用苯海拉明。⑨老年人及合并有心脏疾患者慎用多虑平、异丙嗪、安泰乐，宜用脑益嗪。儿童患者可选用较安全的扑尔敏和苯海拉明。

　　第二代抗组胺药的不良反应主要有：患者心电图QT间期延长，室上性心动过速和心脏骤停等不同类型的心律失常，严重者心性猝死。尤以特非那丁、阿司咪唑报道最多。绝大多数抗组胺的心脏毒性与配伍不当、盲目增加剂量、患者合并心脏疾患有关。据报道，自20世纪90年代以来，在世界范围内，陆续有一些特定的第二代抗组胺药(特非那丁、阿司咪唑)引起晕厥和尖端扭转型室性心动过速的报道。1986—1996年世界卫生组织(WHO)在17个国家对第二代抗组胺药的副作用进行分析，发现氯雷他定在应用时，有106例患者出现不同类型的心律失常，有13例出现猝死；西替利嗪有19例出现心律失常，两例出现猝死。此外还有口干、乏力、胃肠道不适、头痛、低血压、焦虑、抑郁、白细胞计数、血糖和电解质异常等副作用。部分药物可出现轻度的困倦、嗜睡、眩晕。鉴于第二代抗组胺药的心脏毒性，合理使用第二代抗组胺药，避免心脏毒性的发生显得尤为重要。故临床医师使用该类药时，须牢记以下注意事项：①禁止与大环内酯类抗生素(如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素)、咪唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑)一同使用，否则可引起第二代抗组胺药血药浓度升高，引起室性心律失常甚至猝死，两药与红霉素或酮康唑同时服用时引起的猝死病例有100多例，上述几类药物在临床应用都很广泛，值得临床医生高度重视。②心脏疾病患者避免使用。这些疾病本身就可出现QT间期延长，形成各种心律失常，应用第二代抗组胺药，会增加该类药诱发心律失常的风险。③电解质紊乱者(如低血钾症、低血钙症、低血镁症等)避免使用，电解质紊乱可影响心室肌的除极，导致心电图上QT间期的延长。避免同抗心律失常药物(如奎尼丁、氯卡尼)，钙拮抗剂(如普尼拉明)，镇静催眠药(如水合氯醛)等一起使用。⑤尽量不超过该类药物的推荐剂量，病情较重者可以联合应用不同类型的抗组胺药，以提高疗效，为防止耐药现象的发生，抗组胺药可交替使用。⑥高空作业、驾驶员、机械操作人员不得不使用抗组胺药时宜选用氯雷他定、地氯雷他定，因为部分患者使用其余第二代抗组胺药后仍有不同程度的镇静、嗜睡作用。①两岁以上儿童可选用氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪；12岁以下儿童慎用咪唑斯汀、依巴斯汀等药。⑧孕妇及哺乳期妇女禁用第二代抗组胺药。⑨前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用美喹他嗪。⑩咪唑斯汀一般不与西咪替丁、环孢素、心痛定同时服用。

Answer 2

依巴斯汀片
通用名称：依巴斯汀
英文名称：Ebastine
中文别名：艾巴斯啶
英文别名：Ebastel、Ebstine
【药理】
选择性地阻断组胺 H1受体。无镇静作用，肝首过效应较多，代谢产物具有更强的抗组胺作用。用于各种过敏性疾病。依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用，并且具有对组胺H1受体的超强亲和力，口服给药，依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。
试验数据表明，依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂，并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。
临床安全数据显示，在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。
【适应症】
用于各种过敏性疾病。
你的鼻炎可以不用这么贵的药。可以考虑其它的抗过敏药即H1受体拮抗剂。如西替利嗪、苯海拉明、马来酸氯苯那敏（扑尔敏）、氯普噻吨、赛庚啶、阿司咪唑、富马酸酮替芬等。