格列喹酮(糖适平、糖肾平):上世纪70年代由德国研制成功并应用于临床。糖适平是一种亲胰岛β细胞的短效磺脲类降血糖药。通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,降低β细胞膜ATP依赖型钾通道的活性,由此而激活C2+a通道和C2+a内流,增加胰岛素的释放。本品还能改善胰岛功能,提高细胞对葡萄糖刺激的敏感性,增加胰岛素受体的敏感性,抑制肝糖原产生。其作用强度介于优降糖与甲苯磺丁脲之间。与其他磺脲类药物比较,糖适平口服吸收后,95%代谢产物经胆道从粪便排泄,仅有约5%的代谢产物由肾脏排出,因而糖适平的作用不受肾小球滤过率变化的影响,适用于伴有肾功能不全的非胰岛素依赖型糖尿病患者使用。本品作用时间较短,长期服用不会产生药物蓄积中毒,用药期间低血糖发生率低。糖适平主要用于有一定胰岛素分泌功能,经单纯饮食和运动疗法尚不能得到控制的非胰岛素依赖型糖尿病患者的治疗。特别适用于60岁以上的老年糖尿病患者。用其他口服降糖药易发生低血糖反应者。仅需要小剂量口服降糖药来控制餐后高血糖的患者。非胰岛素依赖型糖尿病伴有肝肾功能不全而肾小球滤过率不低于30毫升/分钟者。每片30毫克,口服吸收迅速,2~3小时达高峰浓度,8~10小时降至低水平。餐前30分钟口服,一般从小剂量开始,剂量范围为每日15~180毫克。因个体差异大,在上述剂量范围内通常每日可递增15毫克,根据血糖水平调节剂量。日服剂量在30mg以内,可早晨一次口服,超过30毫克可分2~3次/日服用。糖适平可与双胍类口服降糖药或胰岛素联合应用,疗效满意。本品副作用小,极少数人有皮肤过敏、胃肠道反应、轻度低血糖反应。妊娠期及对磺脲类药物过敏者、胰岛素依赖型糖尿病病人、代谢性酸中毒者禁用。严重肾功能减退、肾小球滤过率<30毫升/分钟者慎用,用药期间怀孕者应停药。