地西泮的药理作用;本品为苯二氮卓类药物，为中枢抑制剂，具有良好的抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用。其安定、肌肉松弛及抗惊厥作用比氯氮卓强，并能间接扩张小动脉、静脉，使周围血管阻力降低，冠状动脉血流量增加，左心室舒张末压下降，氧耗量减少。本类药物的作用部位及机制尚未完全阐明，可加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，与GABA苯二氮蕈受体相互作用下，增强GABA与GABA受体的结合力，使C1-通道开放增多，产生超极化，引起中枢神经各个部位突触前和突触后电位的抑制，减少中枢内某些重要神经元放电，而导致镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥及中枢性松弛等药理作用。与巴比妥类催眠药比较，本品具有治疗指数高，对呼吸影响小，对快波睡眠几无影响，对肝药酶无影响，大剂量亦不引起麻醉等特点。本品口服吸收迅速完全，约1小时(0.5-2小时)血药浓度达峰值，儿童出现较早，老年人则出现较迟。直肠给药10-30分钟后达血药峰浓度。肌注吸收慢而不规则。静脉注射后迅速透过血脑屏障进入脑组织而生效，随后再分布至脂肪组织内，血药浓度迅速下降。本品半衰期为20-50小时。血浆蛋白结合率98％。经肝脏代谢为奥沙西泮，故连续应用可产生蓄积作用。本品可透过胎盘进入胎儿体内。主要由肾脏排泄，亦可从乳汁排泄。 地西泮的主治；用于治疗
焦虑症和镇静催眠以及
急性心肌梗死伴左心衰竭、室性心律不齐，还用于抗
癫痫(与其他抗癫痫药合用可防止癫痫大、小发作)和抗惊厥(
破伤风)，也用于麻醉前给药以减少焦虑和紧张，缓解局部肌肉痉挛，还用于恐惧症、紧张性头痛及老年性震颤和特发性震颤。 禁忌；(1)有
青光眼(闭角型)及重症肌无力患者禁用。(2)分娩时不宜使用。 不良反应；(1)常见有嗜睡、头昏、乏力，老年常见便秘。(2)大剂量可见共济失调、震颤、尿潴留。罕见
皮疹、白细胞减少。(3)个别病人可出现兴奋、多浯、睡眠障碍甚至幻觉，但停药后症状很快消失。(4)久用骤然停用可致癫痫样发作。