“南京”名称始于明代。历史上先后称为冶城、越城、金陵、秣陵、石头城、建业、建康、白下、上元、升州、江宁、集庆、应天、天京等，尽管几番更换城名，依然以其悠久的历史、灿烂的文化、雄奇的丰姿、绮丽的风光，盛名百世，在中华民族发展史上占有重要的地位。
东吴
公元212年，三国时期的吴主孙权在金陵邑故址，利用西麓的天然石壁做基础修筑了石头城。石头城临江控淮，恃要凭险，可以贮藏兵械和粮饷。因此，它是东吴水军江防要塞和城防据点。石头城周长6里左右。公元229年孙权在此建都,始创建业城,这是南京作为都城的正式开始，至今已有1700余年。当年建业城的内外，人工运河与自然江河纵横相接，三吴地区（吴郡、吴兴和会稽）丰富的物资，可以通过江南水网直接运抵都城内的仓城。石头城下的长江码头经常停泊有数以千计的船舰，曾经远航至台湾、海南岛和朝鲜半岛等地，并与日本及南海诸岛有着密切的文化往来。
东晋 南朝
东晋及被称为“南朝” 的宋、齐、梁、陈是年代相继的5个王朝（317－589年），她们的都城是在吴建业的基础上扩大而成的，改名叫建康。连同在此之前的东吴，常被人们称作 “六朝”，所以南京又有六朝古都” 之称。东晋至南朝时，农业、手工业有了重要进步，主要表现在开垦良田、炼钢术、造纸术和制瓷术，农业、手工业的发展带来商业繁荣。都城内外的大小商市有100多个，商品的范围相当广泛。与海外诸国的经济文化来往，也比东吴时更为频繁。
在经济繁荣的基础上，北方和南方世家大族，以及佛教高僧和道家代表人物都会集建康，从而使它成为当时全国的文化中心。当时建康有儒学、玄学、文学和史学4座学馆，佛学、道家思想、书法、绘画、雕塑、数学、天文、化学和医药学等都有了很大的发展。如思想家范缜；文学家郭璞、沈约和谢灵运；文艺评论家刘勰、肖统和钟嵘；史学家范晔、裴松之和肖子显；佛经翻译家法显、宝去和佛驮跋陀罗；道家兼化学和医药学家葛洪和陶弘景；书法家王羲之和王献之父子；雕塑家戴逵父子；绘画家顾恺之；数学兼天文学家虞喜和祖冲之父子等先后在建康留下了不朽的作品。
东晋以来，佛教在江东逐渐盛行。六朝时期，建康城内外寺宇比比皆是。晚唐诗人杜牧对此作了生动的描述：“千里莺啼绿映红，水村山郭酒旗风。南朝四百八十寺，多少楼台烟雨中。” 当年建康城郊，帝王的离宫园囿，大族的府第别墅，与佛寺和陵墓错落其间，形成所谓“六代豪华” 的表面繁荣局面。
南 唐
经历了300余年的“六代豪华”以后，到隋唐时期金陵便步入了低潮，这是由于隋唐的统治者惧怕在金陵再出现割据政权。唐代的金陵已降为一般的州县，六朝的城阙宫殿，在隋兵灭陈时即被平毁，六朝的历史遗迹，仅为文人学士、诗人词客的凭吊对象，故唐诗中有关金陵怀古的诗篇甚多。不少著名的诗人都曾访问过金陵，尤以李白的访问次数最多。
到唐末五代十国期间的南唐，金陵再次被作为国都，部分地恢复了昔日东南重镇的地位。南唐是一个不大的南方割据政权，管辖区域最大时仅有今苏、皖、赣、闽、湘5省之地，统治年限亦仅39年937－975年）。但是，它的统治者先主李bian 、中主李景和后主李煜父子本身均能注意农业，奖励耕桑，并发展工商业。南唐对于文化艺术事业特别重视，李景和李煜父子本身就是著名的词家，南唐画苑里也集中了像徐熙、董源、赵千、巨然、周文矩和王齐翰等很有才华的画家，为后来北宋画坛的兴盛作出了奠基性的贡献。
作为南唐国都的金陵城，在南京城市发展上也是一个重要的转折点，即改变了六朝时建康都城将政治区与工商业区和居民区分离的状况，而将城池南迁到以秦淮二十四航为中心的位置。在南唐金陵城的范围内，千余年来一直是南京人口最密集、工商业最繁盛的地带。
明 代
公元1368年朱元璋登上皇帝宝座，国号大明，下令以应天府为“南京” ，南京的名称就是从这个时候开始。1378年改南京为京师，明初建都南京，历洪武、建文、永乐三帝，前后53年。1421年明成祖朱棣迁都北京，以南京为 “留都”，仍保留着皇宫，设五府、六部、都察院等中央机构。
朱元璋称帝的前两年，即公元1366年就下令新建宫城和改筑应天府城。历时21年之久，筑成号称方圆96里，实测为33.676公里的砖城。南京城在现存的古城垣中，不仅是我国第一而且是世界之最。明代南京皇宫位于城的东部，建筑宏伟壮丽。曾为明初洪武、建文、永乐三代皇帝所使用。明成祖迁都北京，建造北京皇宫时，就是以南京皇宫为蓝图的。
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