他达那非药有效果吗?有没有副作用?有没有依赖性?

如题所述

吸收
他达拉非于口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。
他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
分布
平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合小受肾功能损害的影响。
在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。
生物转化
他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13000倍。因此,在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。
清除
在健康受试者口服他达托非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。
线性/非线性
在健康受试者,他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5-20mg剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。每口用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。
勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。
特殊人群
老年人
健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这年龄的影响无临床意义,且无须调整剂量。
肾功能不全患者
在甲剂量他达拉非(5-20mg)临床药理学研究中,他达拉非的暴露量(AUC)在轻度(肌酐清除率51-80ml/min)或中度(肌酐清除率31-50ml/min)肾功能不全患者和终末期肾病使用透析的患者中大约增加一倍。在血液透析的患者中观察剑,Cmax比健康受试者高41%。血液透析对他达拉非的清除影响不大。
肝功能不全患者
对于轻度和中度肝功能损害受试者(Child-Pugh A和B级),服用10mg他达拉非的AUC与健康受试者相似。关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限;此类患者如需处方,处方医生应对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者服用超过10mg他达拉非的情况,目前尚无资料。
糖尿病患者
糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受试者约低19%。尽管存在这一差别,但无须调整剂量。追答

【药理作用】
药物治疗组:药物用于勃起功能障碍(ATC编码G04BE)。
他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非不发生作用。

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第1个回答  2014-03-21
效果肯定有的,是药三分毒,每个人体质不同,吸收也不同,所以所需药量也不同,依懒性没有的
第2个回答  推荐于2017-11-24
事实证明,一年以上就会有本回答被网友采纳