倍他乐克和心得安有什么不同

这二种药价钱相差很多,疗效有什么不同?

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通用名 酒石酸美托洛尔片又叫倍他乐克片
英文名 METOPROLOL TARTRATE TABLETS
拼音名 JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER PIAN
药品类别 抗心律失常药
性状 本品为白色片。
药理毒理 药理:本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β- 受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理:本品无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天,共2年未发现良性及恶性赘生物。
药代动力学 口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~ 60%,故生物利用度(F)仅为40%~75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%,可透过血脑屏障和胎盘,美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期(t1/2)为3~4小时;慢代谢型者的半衰期(t1/2)可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。
适应症 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
用法用量 治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死 主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48 小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。不稳定性心绞痛 也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25~50mg/次,一日2~3次,或100mg /次,一日2次。心力衰竭 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大剂量可用至50~100mg/次,一日2次。最大剂量不应超过300~400mg/天。
不良反应 1. 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象, 2. 因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3. 消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。 4. 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
禁忌症 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
注意事项 1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 2. 长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。 4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。 5. 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6. 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7. 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见 (用法用量)。 8. 不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 9. 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。
药物过量 过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5μg/分钟迅速纠正。
贮藏 遮光,密封保存。
包装 50mg
通用名 盐酸普萘洛尔片又叫心得安片
英文名 PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名 YANSUAN PUNAILUO'ER PIAN
药品类别 抗心律失常药
性状 本品为白色片。
药理毒理 药理作用 1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2 受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。 3. 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。 4. 有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性 在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10 倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。
药代动力学 本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5 小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0 L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。
适应症 1. 作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2. 高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3. 劳力型心绞痛。 4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 5. 减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
用法用量 1. 高血压:口服,初始剂量10mg,每日3-4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。 2. 心绞痛:开始时5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可渐增至每日 200mg,分次服。 3. 心律失常:每日10-30mg,日服3-4次。饭前、睡前服用。 4. 心肌梗死:每日30-240mg,日服2-3次。 5. 肥厚型心肌病:10-20mg,每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。 6. 嗜铬细胞瘤:10-20mg,每日3-4次。术前用三天,一般应先用?受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。
不良反应 应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小); 不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
禁忌症 1. 支气管哮喘。 2. 心源性休克。 3. 心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。 4. 重度或急性心力衰竭。 5. 窦性心动过缓。
注意事项 1. 本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。 2. ?受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3. 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4. 冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5. 甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。 6. 长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。 7. 长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄甙类和(或) 利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。 8. 本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。 9. 服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 10. 对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。 11. 下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。
儿童用药 尚未确定,一般按体重每日0.5-1.0mg/kg,分次口服。根据体重计算儿童用量,本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量,本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为,先天愚型患者服用本品时,血药浓度升高,从而提高生物利用度。
老年患者用药 因老年患者对药物代谢与排泄能力低,使用本品时应适当调节剂量。
药物相互作用 1. 与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。 2. 与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。 3. 与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。 4. 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。 5. 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。 6. 与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。 7. 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8. 酒精可减缓本品吸收速率。 9. 与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10. 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。 11. 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。 12. 与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。 13. 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。 14. 可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。
药物过量 一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。
贮藏 密封保存。
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