兰悉多是什么药?

Question

如题所述

Answer 1

兰悉多
【兰悉多价格】： ￥48.00元 【通用名】： 兰索拉唑片 ;兰索拉唑片治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、佐-艾（Zollinger-Ellison）综合征. 简述： 兰悉多（兰索拉唑片属质子泵抑制剂（PPI），对胃溃疡和十二指肠溃疡等胃病有独到的疗效。与奥美拉唑相比，兰索拉唑抑酸作用强2－10倍，生物利用度更高、起效更快、疗效更显著、副作用更小。兰悉多是临床使用安全有效，价格合理的可靠药物，可作为临床根除幽门螺旋杆菌（HP）治疗首选。
兰悉多药理作用： 兰索拉唑在体内通过作用于胃壁(泌酸)细胞的酸泵而减少胃酸的分泌。简言之，胃壁细胞通过一种依赖于H＋/K＋-ATP酶(也称为酸泵)的机制而分泌胃酸。H＋/K＋一ATP酶的无活性型存在于细胞质的小泡中，经化学、神经或激素园子(包括胃泌素、乙酰胆碱和组胺)活化后，昌位至胃壁细胞分泌小管的原生质膜.活化了的H＋/K＋-ATP酶在1壹处主动分泌H＋，H＋穿透原生质膜以交换K。H＋/K＋-ATP酶的作用是在cAMP的后面几步，而且是作用在胃酸分泌的最后步骤。因此，抑制H＋/K＋-ATP酶活性的药物(如兰索拉唑)预期能抑制中枢或外周舟导的胃酸分泌。兰索拉唑本身并不直接抑制H＋/K＋一ATP酶，而是通过在胃壁细胞的细胞内小管的酸性环境中形成活性代谢物(包括AG一1812和AG-2000)超作用的。体外实验中，这些活性代谢物氧化H＋/K＋一ATP酶的巯基而使该酶失活。在犬的微粒体中，这些代谢物抑制H＋/K＋-ATP酶活性比兰索拉唑更强。AG—l8I2，AG一2000和兰索拉唑在生理原生质pH条件下，抑制5O％酶活性的浓度(IC50)分别为1.3，1.6和12.1μmol/L。与兰索拉唑不同，AG一18l2和AG一2000的抑酸活性与连接到H＋/K＋－ATP酶的巯基数目有关，而与pH无关。在中性pH条件下，兰索拉唑引起H＋/K＋一ATP酶抑制的浓度增加3～6倍，在pH6.1，6.8和7.4时IC50分别为2.1，6.3和I2.1μmol/L，这可能是由于在酸生较弱境中，兰索拉唑转变成活性代谢物减少在体的犬胃壁细胞实验中，给予外源性活性代谢物对应激的酸形成无任何影响，这可能与这些代谢物不能穿透细胞膜有关。用化学或物理方法从胃壁细胞模型中除去兰索拉唑，可逆转它对H＋/K＋-ATP酶活性的抑制作用。酸泵被兰索拉唑抑制后，在酸泵的重活化过程中，内源性谷胱甘肽超重要作用，然而，不象奥美拉唑那样，H＋/K＋一ATP酶的重新合成在离体壁细胞中并没有使酸分泌作用明显恢复。
兰悉多临床疗效： 【适应症】胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、佐-艾（Zollinger-Ellison）综合征（胃泌素瘤）。

给兰索拉唑30mg/d2～4周后愈合十二指肠溃疡，4周后的愈合率为75％～100％。大多数研究已发现，每天一次30mg兰素拉唑比雷尼替丁的治愈率高，愈合更迅速。兰索拉唑2周和4周后的愈合率分别为75％～80％和93％～95％；雷尼替丁2周和4周后的愈合率分别为45％～60％和80％。一个有代表性的研究表明，兰素拉唑治疗十二指肠溃疡比法莫替丁治疗愈合得更快(2周时愈合率52％对37％)，4周后的效价稍高于法奠替丁(愈合率89％对8O％)。兰索拉唑也比奥美拉唑治愈得更迅速(2周时愈合率74％对58％)，但这两个药4周后是等效的。兰索拉唑30mg/d或60mg/d能迅速缓解溃疡引起的疼痛；在一项研究中，兰索拉唑3Omg/d缓解疼痛比雷尼替丁300mg/d快得多，疼痛完全缓解的时间为3天对7天。兰索拉唑60mg/d在缓解上腹部疼痛方面也许优于雷尼替丁。有些研究者报道，兰索拉唑3Omg/d治疗使溃痔症状缓解的患者教，多于法莫替丁40mg/d治疗l周的患者数，但也有研究者报道选两个药的效能相似。胃溃疡患者一般需要用兰索拉唑30mg/d治疗4～8周，在4周和8周时的愈合率分别为5O％～79％和87％～99％。兰索拉唑30mg/d愈合胃溃疡比雷尼替丁300mg/d更有效，4周愈合率73％～78％对56％～61％，8周愈合率也稍高于雷尼替丁(99％对91％)。在治疗2，4和8周后，兰索拉唑30mg/d的胃溃疡愈合率高于给法莫替丁20mg，每天2次的愈合率，减轻症状也更迅速；但这两个药8周后的症状缓解情况相似。治疗8周后，兰索拉唑30mg/d在愈合胃溃疡方面比奥美拉唑20mg/d更有效，愈合率93％对82％。
兰素拉唑用作预防消化性溃疡复发的维持治疗的效果虽然正在研究，但尚未见报遭。当用任何酸抑制治疗(包括兰素拉唑)时，已知消化性溃疡的高复发率下降。研究兰索拉唑预防溃疡复发效果的临床试验有待报道。兰索拉唑30mg/d治疗反流性食管炎有效，4周和8周后的愈合率分别为63％～84％和85％～92％。它治疗该病的效能优于雷尼替丁，而与奥美拉唑等效。治疗4周后，兰索拉唑缓解胃烧灼感明显优于雷尼替丁和奥美拉唑。
初步的资料表明，用H2一受体拮抗剂治疗无效的消化性溃疡或反流性食管炎，用兰索拉唑治疗有效，30mg/d治疗8周后的愈合率可达69％～100％。从第8周开始，如果剂量增至60mg/d，可进一步提高愈合率。兰索拉唑60～120mg/d(每天1～2次)，可使佐林格～埃利森综合征患者平均胃酸的分泌量在下次剂量前1h时降至<l0mmol/h；还有一些初步的、非直接的证据表明，兰索拉唑在控制该病患者的酸分泌方面与奥美拉唑一样有效。

兰悉多不良反应： 【不良反应】本品副作用轻微，主要表现为口干、头晕、恶心。

【禁忌】孕妇、哺乳期妇女忌用。

【注意事项】尚无儿童用药经验

【耐受性】
在少于8周的短期临床试验中，兰索拉唑的耐受性好，但尚无长期耐受性的公开报道。腹泻、头痛、恶心和皮肤病反应是最常见的不良反应，<2％的患者出现上述不良反应，但通常是轻微和一过性的。偶尔也有肝功试验和全血细胞计数不正常的报道，但这些通常无临床显著性。约2100名患者中，只有9名在临床研究中因不良反应而中止治疗。兰索拉唑不良反应的发生率与服安慰剂患者所报告的无差异；在一些比较研究中，与用组胺H2一受体拈抗剂或奥美拉唑治疗的患者中观察到的发生率类似。
【其它】 兰悉多主要成份为：兰索拉唑,其化学名称为：2-[[[3-甲基-4-（2,2,2－三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]-亚磺酰基]-1H＋-苯并咪唑。分子式：C16H＋14F3N3O2S分子量：369.37
【性状】本品为白色肠溶片，除去肠溶衣后显白色或类白色。【药代动力学】本品口服后1小时左右可在血中检出，达峰时间为3.6小时，吸收相半衰期为1.3小时，消除相半衰期为2.1小时。该药从小肠吸收经门脉而广泛分布于以胃壁和小肠壁为中心的各组织中。该药主要在肝脏被代谢，大多经胆汁于粪中排泄。原型药及其代谢物在体内无蓄积。【药效学性质】体外实验中，兰索拉唑在抑制胃酸分泌方面至少与奥美拉唑等强度，在一些在体动物模型中，兰索拉唑抑酸作用比H＋一受体拈抗剂雷尼替丁和法莫替丁弱一些，但与奥美拉唑等强度。在动物模型中，兰索拉唑静脉给药比口服给药对胃酸分泌的抑制作用更强，它对中枢或外周舟导的胃酸分泌都有效。人口服l5～60mg兰索拉唑，引起与剂量成比例地抑制酸分泌。初始剂量给30mg抑制近80％，30mg/d一次，治疗7天后抑制9O％。与H2一受体拮抗剂不同，不管是早晨还是晚上服药，兰索拉唑能昼夜抑制酸分泌。它还减少胃酸分泌的量，抑制胃蛋白酶的分泌及活性。短期的临床研究表明，消化性溃疡患者用兰索拉唑30mg/d治疗2个月，引起血清胃泌素水平增至基础水平的近两倍，但在中断治疗几天至4周后恢复至基础水平。12个月的较长期研究表明，兰索拉唑60mg/d也明显增加血清胃泌素水平，这种增加是胃酸抑制(通过药物或手术)的结果，而与人胃粘膜结构的明显改变无关。大鼠终生给予其它大剂量的酸抑制剂已导致肠嗜铬样细胞类癌瘤，但对兰索拉唑至今还未见这样的报道。尚未见到使用兰索拉唑2个月以上对人胃粘膜影响的报道。动物实验显示兰索拉唑能预防实验诱发的溃疡，人口服30-60mg/d能防止阿司匹林引起的粘膜损伤。体外实验和初步的临床资料表明，兰索拉唑可以清除消化道粘膜上的幽门螺旋杆菌，这是一种与消化性溃疡复发有关的细菌。然而，这些初步的发现尚需证实，尤其需证实用兰索拉唑治疗后，幽门螺旋杆菌的最初消灭是否能持续。药动学性质因为兰索拉唑在酸性条件下不稳定。因此用包有肠溶衣的剂型给药。服30mg肠溶型腔囊后2.2h内，血清兰索拉唑的Cmaxl038μg/L。在有些研究中，兰索拉唑与食物同服会延迟吸收和降低生物利用度。个体间生物利用魔有差异，但看来与剂量成比例。多教研究报告认为，反复服用兰索拉唑7天以上，生物利用度无明显增加。当兰索拉唑在胃壁细胞的酸性环境中转变成活性化合物AG一1812和AG一2000时，血清中的兰索拉唑迅速并完全代谢为两个主要排泄的代谢物兰索拉唑砜和羟基兰索拉唑。荆量的14％～23％以结合的和未结合的羟基化代谢物形式在尿中排泄，但从尿中尚未检测到原形兰索拉唑。健康志愿者口服单剂量兰素拉唑后的平均t1/2β为1.3～1.7h，老年人约2h，严重肝功能障碍患者延迟至7h。血清兰素拉唑浓度与抗酸分泌活性不相关，而且在血清中确实检测不出药物浓度许多小时之后，抗酸分泌括性仍然明显。【用法用量】治疗胃溃疡和十二指肠溃疡，每日清晨口服1次，一次15～30mg。或遵医嘱。
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【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女忌用。【药物相互作用】尚不明确。【贮藏】遮光，密封，保存。【包装】（1）每板14片，每小盒一板，药用铝塑泡罩包装。（2）每板7片，每小盒一板，药用铝塑泡罩包装。【有效期】三年