羟考酮这三个字读音如下:qiǎng kǎo tóng 。
羟考酮,分子式为C18H21NO4,是一种半合成的蒂巴因衍生物,已被中国列入麻醉药品管制范围。
简介
羟考酮(oxycodone)是从生物碱蒂巴因(thebaine)中提取的半合成阿片类药物,作为强效镇痛药在临床上应用已有80多年的历史。由于羟考酮生物利用度高,给药途径多,因而在临床上应用广泛。
但在临床发现在高剂量连续使用羟考酮后,突然中断或减量,部分病人有戒断综合征的发生。这提示羟考酮同样具有其他阿片类药物常见的不良反应。美国食品与药品监督管理局与1997年批准,盐酸羟考酮控释片用于治疗需要服用数天阿片类镇痛药物的中、重度疼痛患者。
羟考酮相关药物说明书
药理作用
羟考酮为半合成的纯阿片受体激动药,其药理作用及作用机制与吗啡相似,主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用,镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。此外,本药还具有抗焦虑、镇静作用。
药代动力学
本药口服吸收迅速,1h后达最大效应,单剂作用可持续3~4h(控释制剂作用可持续12h)。速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h,生物利用度为60%~87%;控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1~3.2h,生物利用度为50%~87%。
用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积(AUC)成比例变化。老年人AUC较年轻人增加15%。在调整体重的基础上,女性血药浓度平均比男性高25%。本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。总蛋白结合率为45%。静脉给药后分布容积为2.6L/kg。
本药在肝脏广泛代谢,代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。其中去甲羟考酮为主要代谢产物,其曲线下面积为本药的60%;羟氢吗啡酮系经细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢而成,具有镇痛作用,但血药浓度低。
本药主要经肾脏排泄,总体清除率为0.8L/min。口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h,口服控释制剂时消除半衰期为4.5~8h。
肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%,羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%,消除半衰期可延长1h;肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%,曲线下面积(AUC)增加90%,消除半衰期可延长2h。