吡拉西坦片

Question

吡拉西坦片

Answer 1

　　吡拉西坦片，适应症为适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。
　　成份
　　本品主要成份为吡拉西坦。
　　化学名称：2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。
　　化学结构式：

　　分子式：C6H10N2O2
　　分子量：142.16

　　性状
　　本品为白色或类白色片。

　　适应症
　　适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

　　规格
　　0.4g

　　用法用量
　　口服。每次0.8～1.6g（2～4片），每日3次，4～8周为一疗程。儿童用量减半。

　　不良反应
　　消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关。中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害，表现为轻度转氨酶升高，但与药物剂量无关。

　　禁忌
　　1.锥体外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。
　　2.孕妇禁用。
　　3.新生儿禁用。

　　注意事项
　　肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。

　　孕妇及哺乳期妇女用药
　　本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用；哺乳期妇女用药指征尚不明确。

　　儿童用药
　　新生儿禁用。

　　老年用药
　　尚不明确。

　　药物相互作用
　　本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。

　　药物过量
　　尚不明确。

　　药理毒理
　　药理：本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ADP转化为ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。毒理：动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

　　药代动力学
　　口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后，30～45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30%，半衰期T1/2为5～6小时。表观分布容积（Vd）为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为1%～2%。

　　贮藏
　　遮光，密封保存。