酸橙枳壳果皮主要成分为挥发油、黄酮类物质和辛弗林、N-甲基酪胺等。挥发油成分中主要有柠檬烯、香茅醇、蒎烯、月桂烯、莰烯、右旋柠檬烯、右旋芳樟醇、石竹烯等。黄酮类成分主要有新橙皮甙、橙皮甙、苦橙素、柚皮甙、苦橙酸、5-羟基酸橙素、去甲基川陈皮素等。酸橙枳壳的果肉富含枸橼酸、苹果酸等。枳实的成分与枳壳基本相同，只是在含量和比例上有差异，其中枳实的维生素C、辛弗林、N-甲基酪胺的含量均较枳壳高。
研究表明，枳实、枳壳对人体有广泛的药理作用，主要有强心作用，能增加心血流输出量，收缩血管，提高外周阻力，使收缩压、舒张压均升高，作用明显而持久，且无肾上腺素的后降压作用；枳实的升压作用快，随着血压的升高，心收缩力增强，脉压加大，使微循环得到改善；枳实的排泄也快，无畜积性，也无快速耐受性，可重复使用。枳壳、枳实能加强子宫节律性收缩力，在临床上用枳壳为主，配合其他药物，治疗子宫脱垂，总有效率达83%以上。
由此可见，枳壳可药用价值很大，不但可以作为处方用药，还可以以其广泛的药理作用研究开发各种医药制品、保健品等，综合开发利用价值较大。