塞替派的使用方法和剂量如下：
静脉或肌肉注射：首先，用灭菌注射用水或氯化钠注射液稀释塞替派，成人剂量一般为每次10mg，每日1次，连续使用5日后改为每周3次。目前常用剂量为每次20~30mg，每1~2周注射1次，疗程总量为200~300mg，最大剂量可达400mg。对于疗效，初始显效剂量为50~150mg，可在第一个疗程结束后1.5~2个月开始第二个疗程。
腔内注射，如腹腔、胸腔或心包腔，推荐剂量为每次15~50mg，每周1次，一个治疗周期通常包含3~4次注射。在注射前，尽可能抽尽积液以提高疗效。
膀胱内灌注使用塞替派时，每次剂量为60-100mg，每周1~2次，一个疗程总量为600~1000mg。将药物溶于100ml生理盐水中，在排空尿液后通过导管注入，保持2小时。
对于动脉注射，剂量为每次5-10mg，一日1次，持续5-10天作为一个疗程。
局部注射由于塞替派对组织刺激性较小，可考虑用于肿瘤局部，每次注入量为5-10mg。
最后，鞘内注射的剂量为每次1-10mg/kg/m2，每周1次。
本品为20世纪50年代初期合成的抗肿瘤药，是乙烯亚胺类烷化剂的代表。其作用原理类似氮芥，在体内产生活性烷化基团乙烯亚胺基具有较强的细胞毒作用。乙烯亚胺基能和参与细胞DNA组成的核碱基，如鸟嘌呤结合，改变DNA的功能，影响肿瘤细胞分裂。实验研究证明，本品对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用，抑制核酸的合成；在组织培养中，可抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。近年来的表明，本品对垂体促滤泡激素含量有影响，腹腔注射可使卵巢滤泡萎缩，并可影响睾丸功能。